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Clotrimazole Clotrimazolo, USP è un agente antimicotico sintetico con il nome chimico [1 (o - Chloro - & alfa;, & alfa; - diphenylbenzyl) imidazolo]. Essa ha la seguente formula di struttura: C 22 H 17 ClN 2 P. M. 344,84 Clotrimazolo è una sostanza cristallina bianca inodore. È praticamente insolubile in acqua, scarsamente solubile in etere e molto solubile in polietilene glicole 400, etanolo e cloroformio. Ogni ml di soluzione topica Clotrimazole contiene 10 mg Clotrimazolo, USP in un veicolo acquoso polietilene glicole 400. Clotrimazole - Farmacologia Clinica Clotrimazolo è un ampio spettro agente antimicotico che viene utilizzato per il trattamento di infezioni causate dermici da varie specie di dermatofiti patogeni, lieviti e Malassezia furfur. L'azione principale di Clotrimazole è contro dividendo e in crescita organismi. In vitro. mostre Clotrimazole attività micostatica e fungicida nei confronti di isolati di Trichophytonrubrum. Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis. e specie di Candida, tra cui Candida albicans. In generale, l'attività in vitro di Clotrimazolo corrisponde a quella di tolnaftate griseofulvina contro il micelio di dermatofiti (Trichophyton, Microsporum e Epidermophyton), e quella dei polieni (amfotericina B nistatina) contro funghi in erba (Candida). Utilizzando un in vivo (topo) e un sistema di test in vitro (topo omogenato rene), Clotrimazolo e miconazolo sono ugualmente efficaci nel prevenire la crescita del pseudomiceli e miceli di Candida albicans. I ceppi di funghi che hanno una naturale resistenza al Clotrimazole sono rari. Solo stato segnalato un singolo isolato di Candida guilliermondi avere resistenza primaria a Clotrimazole. Nessun singolo passo o multipla resistenza passo per Clotrimazole ha sviluppato durante i passaggi successivi di Candida albicans e Trichophyton mentagrophytes. No apprezzabile cambiamento di sensibilità è stata rilevata dopo successivi passaggi di isolati di C. albicans. C. krusei. o C. pseudotropicalis in mezzi liquidi o solidi contenenti Clotrimazolo. Inoltre, la resistenza non poteva essere sviluppato in ceppi mutanti indotti chimicamente di isolati resistenti polieni di C. albicans. Leggera, resistenza reversibile è stata osservata in tre isolati di C. albicans testati da un investigatore. C'è un unico report che registra l'emergere di una clinica C. albicans ceppo con una notevole resistenza alla flucitosina e miconazolo, e con resistenza crociata a Clotrimazole; il ceppo è rimasto sensibile alla nistatina e amfotericina B. Negli studi del meccanismo d'azione, la concentrazione minima fungicida di Clotrimazolo causato fuoriuscita di composti di fosforo intracellulari nel mezzo ambiente con ripartizione concomitante di acidi nucleici cellulari e l'efflusso di potassio accelerata. Entrambi questi eventi cominciarono rapidamente e ampiamente dopo l'aggiunta del farmaco. Clotrimazole sembra essere ben assorbito nell'uomo in seguito a somministrazione orale e viene eliminato principalmente come metaboliti inattivi. In seguito a somministrazione topica vaginale e, comunque, Clotrimazole sembra essere assorbito in misura minima. Sei ore dopo l'applicazione del radioattivi Clotrimazole 1% crema e soluzione all'1% sulla cute intatta e acutamente infiammata, la concentrazione di Clotrimazole variava da 100 mcg / cm 3 nello strato corneo per 0,5 a 1 mcg / cm 3 in reticulare strato, e 0,1 mcg / cm 3 nel sottocute. Nessuna quantità misurabili di radioattività (& lt; 0,001 mcg / ml) è stato trovato nel siero entro 48 ore dopo l'applicazione sotto medicazione occlusiva di 0,5 mL della soluzione o 0,8 g della crema. Solo lo 0,5% o meno della radioattività applicata è stata escreta nelle urine. A seguito della somministrazione intravaginale di 100 mg di 14 C-Clotrimazole compresse vaginali a nove femmine adulte, un livello medio di picco sierico, corrispondente a soli 0,03 equivalenti mcg / mL di Clotrimazole, è stato raggiunto uno o due giorni dopo l'applicazione. Dopo la somministrazione intravaginale di 5 g di 1% 14 C-Clotrimazolo crema vaginale, contenente 50 mg di farmaco attivo, a cinque soggetti (uno con colpitis candida), i livelli sierici corrispondenti a circa 0,01 equivalenti mcg / ml sono stati raggiunti tra 8 e 24 ore dopo applicazione. Indicazioni e impiego per Clotrimazole soluzione topica Clotrimazole è indicato per il trattamento topico di candidosi a causa di Candida Albicans e tinea versicolor a causa di Malassezia furfur. Clotrimazolo è disponibile come un elemento di ricetta medica che è indicato per il trattamento topico delle seguenti infezioni cutanee anche: tinea pedis, tinea cruris, e tinea corporis a causa di Trichophytonrubrum. Trichophytonmentagrophytes. Epidermophytonfloccosum. e Microsporumcanis. Controindicazioni soluzione topica Clotrimazole è controindicato nei soggetti che hanno mostrato ipersensibilità a qualsiasi dei loro componenti.
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